A gyógyszeres kezelés legősibb formája is a gyógyító növények alkalmazását jelentette. Amikor az emberek még szorosabb kapcsolatban éltek a természettel, megfigyelték, hogy a beteg állatok gyakran olyan növényeket fogyasztanak, amilyeneket egészségesen akár soha. Õseink kipróbálták saját magukon is e növényeket, s amelyekről kiderült, hogy gyógyító hatásúak, azokat később rendszeresen alkalmazták. Mivel a gyógynövények használata széleskörű ismereteket igényelt, minden korban megvoltak ezek szakértői: sámánok, táltosok, javasasszonyok, erre szakosodott szerzetesek.

Figyelemre méltó, hogy egymástól időben és térben ugyancsak távoleső kultúrákban ugyanarra a betegségre ugyanazokat a gyógynövényeket alkalmazták. A gyógyszerkutatás fejlődése során egyre több gyógynövény hatóanyagait sikerült azonosítani. A modern gyógyászatban alkalmazott gyógyszerek jelentős része tartalmaz növényi hatóanyagot, vagy annak szintetikus változatát. E hatóanyagok előállítása és alkalmazása során kiderült, hogy a hatóanyagok kivonásával, vagy szintetikus előállításával nem minden esetben pótolható az a terápiás hatás, amelyet a biológiailag aktív anyagok természetes együtthatása eredményez egy-egy növényi készítményben. A növények ugyanis a hatóanyagok mellett nagyon sok, élettanilag fontos anyagot tartalmaznak (pl. vitaminok, ásványi sók, mikroelemek, szín, és aromaanyagok). Ezek az anyagok emelik a szervezet immunkészültségét, javítják a fizikai és a szellemi teljesítőképességet.

A fitoterápia is a holisztikus gyógymódok körébe tartozik. A gyógynövény kezelés hatására a kóros folyamatok helyreállítását végző öngyógyító mechanizmusok, szabályozási folyamatok indulnak el, illetve erősödnek fel. A természetes eredetű anyagok éppen ezért kevésbé terhelik meg a szervezetet.

A gyógynövényeket már a régiek is különböző elvek szerint csoportosították. Vannak úgynevezett „mindenható” gyógynövények, mint például az ezerjófű, amelynek rendkívül széles a felhasználási területe. A gyógynövények egy másik csoportját az analógia elve alapján használják. Például epebántalmakra sárga virágú növényeket, fehér folyásra fehér virágúakat alkalmaznak. Van olyan gyógynövény, amelynek kontyos változata a nőknek, kalapos változata a férfiaknak hatásos.
A gyógynövények ismerete és alkalmazása igen komoly ismeretanyagot jelent, aminek elsajátítására ma vagy az egyetemi képzésen belül a Gyógyszerészeti Karon, vagy hivatalosan szervezett tanfolyamokon van lehetőség. Ez azt jelenti, hogy fitoterapeuta – „gyógyfüves ember” – csak az lehet, aki vizsgával tudja igazolni a szakértelmét. Ez mind a betegek, mind a szakma védelmében fontos követelmény.